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比非布更持久,新药托匹司他详解!

时间:2016-12-06 作者: 别痛风

看好瞧好哦,虽然同属司他家族。不过托匹司他将会比非布具备更多功效。也许几年之后,海淘降酸药物的下一任新宠就是它了!


托匹司他片(商品名:TOPIROXOSTAT)由日本富士药业株式会社首次研发,用于治疗痛风和高尿酸血症,于2013年6月在日本被批准生产销售。目前托匹司他片尚未在国内上市。

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  托匹司他片是一种非嘌呤类黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂,可选择性、可逆地抑制黄嘌呤氧化还原酶,降低血清尿酸水平,与《美国高尿酸血症痛风诊疗指南》推荐为一线用药的非布司他片属于同一作用机制。托匹司他属混合型抑制剂,呈现出基于结构和机制(是XOR的自杀底物)的双重抑制作用。在结合模式上与非布司他相同的是结合于酶的同一个疏水空腔,不同的是它又能与酶的钼蝶呤中心形成Mo-O-C共价键,抑制酶与底物结合,从而发挥抗痛风作用。正是由于托匹司他-XOR复合物分解的半衰期较长,使其表现出长效的降尿酸作用,这是它优于非布司他的地方。

  本品于2004年开始进行临床试验,Ⅰ期及Ⅱ期临床试验由日本富士药业株式会社进行,Ⅲ期由日本三和化学株式会社与日本富士药业株式会社共同进行。结果,本品在826例痛风及高尿酸血症患者的给药试验中确定了其有效性及安全性。托匹司他片可有效治疗痛风和高尿酸血症,其临床实验数据证实了此药的毒性不良反应较小、耐受性好,应用广泛且在中-重度肝肾功能不全的患者中也不需要进行剂量调整。本品是此类药物中疗效较好的品种药,目前可作为临床上应用最广泛的药物之一。

  随着人们生活水平的提高和生活方式的改变,高尿酸血症和痛风的患病率逐年增加。据《中国药物应用与监测》统计,我国普通人群高尿酸血症的患病率大约为10%,与糖尿病患率相当,即约有1.3亿的潜在患者,痛风已成为我国第二大代谢类疾病。

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